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(1)生物碱 生物碱是生物体内一类含氮有机化合物的总称,它们有类似碱的性质,能和酸结合生成盐,大多数生物碱均有比较复杂的环状结构,有特殊而较显著的生理作用,所以是中草药中一类重要的成分。但也有少数生物碱例外,例如麻黄碱是有机胺衍生物;而咖啡因虽为生物碱,但碱性非常弱,或基本上没有碱性。
多数生物碱为无色或白色结晶,味苦、不溶或难溶于水,但易溶于乙醇、乙酸、氯仿等有机溶剂。生物碱在中草药中分布很广,不仅存在于植物性的中草药中,动物来源的中药中也可能含有生物碱。例如蟾酥中的增压成分--蟾酥碱,亦应属于生物碱的范畴。
生物碱在植物体内常与有机酸结合成盐,其盐类则能溶于水和乙醇中,而不溶或难溶于氯仿、乙酸、苯等有机溶剂。通常利用这些性质从中草药中提取、分离生物碱。
生物碱是植物药中比较重要的一类化学成分,含生物碱的常用药物有黄连、延胡索、乌头、曼佗罗、马钱子、麻黄、百部、石榴皮、槟榔等。
生物碱多数具有多种药理作用,如镇痛、镇静、麻醉、兴奋脊髓、解痉、镇咳、驱虫等。 (2)甙类 甙又称配糖体或苷,是一类由糖与非糖部分所组成的化合物。非糖部分称为甙元。甙类大多数是无色、味苦的结晶物质。一般来说,能溶于水或乙醇,难溶于乙酸或苯,但多数能溶于氯仿或醋酸乙酯。甙类在酸性溶液中加热或在常温下(35℃左右)遇到植物中相应的酶,即发生水解,生成甙元和糖。甙元一般易溶于有机溶剂,难溶于水。甙类由于所含甙元的不同,各类都有其不同的生物活性。甙在中草药中分布很广,也是一类重要的中草药成分。
甙的种类很多,较常见的有下述几类。 ○1黄酮甙类 又称黄碱素甙,甙元为黄酮类,其化合物的种类很多,在植物界和中草药中分布非常广泛,绝大多数与葡萄糖或鼠李糖结合成甙存在,是植物界中分布很广的一类黄色色素。含黄酮甙的中草药有黄芩、槐花、葛根、山豆根、桔皮、柴胡、紫苑等。一般以叶及花中含量较多。
黄酮类化合物的种类和数量较多,具有多方面的生理药理活性,其主要药理作用有:1.维生素D样作用,很多中草药中的黄酮类成分有延长肾上腺素作用的活性,从而维持血管的正常渗透压,减低血管的脆性,缩短流血时间。如槐花米的主要成分--芦丁,有防止血管破裂和止血作用,陈皮甙也是临床常用的维生素D中的一种;2.抗菌作用,有一些黄酮衍生物有抑菌或杀菌作用(多与浓度有关,低浓度抑菌、高浓度能杀菌)。如黄芩中的黄芩甙、黄芩素等都是抗菌的有效成分;3.止咳平喘和祛痰作用,很多中草药中的黄酮类成分具有止咳平喘和祛痰作用。如淫羊藿素、芜花素、黄芩甙等。黄酮类化合物的平喘作用与α 、β不饱和酮结构有关。酮基的氧亲合能力越强,即氧原子的密度越大,其解痉平喘作用越强;若酮基与分子中羟基形成强的氢键,则平喘作用减弱甚至消失;4.其他作用,如还有降低血压,扩张冠状动脉等作用。
○2蒽醌甙类 甙元为蒽醌类。蒽醌甙及甙元大多为黄色、橙黄色或橙红色的结晶,蒽醌甙易溶于水、醇,难溶于醚、氯仿等有机溶剂,但甙元不溶于水而易溶于有机溶剂,所以甙和甙元可借溶解度不同而分离。含蒽醌甙类的中草药有大黄、决明子、番泻叶、茜草、何首乌、虎杖等。
蒽醌衍生物类中草药成分的生物活性有泻下作用,蒽甙的致泻作用强于甙元,在甙元中,蒽酚的作用强于相应的蒽醌类,其泻下作用与蒽核上的酚羟基有关,如果酚羟基被酯化,则泻下作用消失;其次有抗菌作用,其抗菌作用强度以甙元强于甙类。如大黄酸、大黄素、芦荟大黄素等都有一定的抗菌活性,某些蒽醌类成分,也具有较强的抗菌活性,所以是治疗皮肤病(疥癣、湿疹)的有效药物;其他还有解痉、平喘、利胆及排出体内结石等作用。
○3强心甙类 是一类对心脏具有显著生理作用的甙类。也是现代临床应用的一种主要类型的强心药物,多存在于有毒的植物体中,特别以夹竹科、玄参科、百合科、毛莨科、十字花科、桑科及卫矛科等植物中比较普遍。强心甙类多是无色结晶或无定型粉末,味苦,一般能溶于水和醇,能被酶或酸、碱溶液水解。含强心甙类的中草药有洋地黄、夹竹桃、罗布麻、万年青等。强心甙类的生物活性是兴奋心肌、延长传导时间和增加心脏血液输出量,故有利尿、消水肿的作用。
○4皂甙类 是一类比较复杂的甙类化合物,很多中草药含有皂甙类成分,由于其水溶液振摇时能产生持久性的泡沫,与肥皂相似,故名皂甙,又称皂素。多为白色粉末,味苦而辛辣,一般对粘膜有较强的刺激性。溶于水及醇,不溶于 及氯仿等有机溶剂。但皂甙元不溶于水,可溶于 、氯仿等。皂甙只适用于口服,不宜作注射剂(皂甙与血液接触时发生溶血现象)。含皂甙的中草药有甘草、桔梗、紫苑、远志、瓜篓、党参、知母、皂角、七叶一枝花等。皂甙类的生物活性,具有祛痰止咳的功效,有一些皂甙类内服时,能增加肠粘膜的吸收活性,故有增进食欲的作用;还有些皂甙类具有抗菌、解热、镇痛、抗癌等生物活性。
○5香豆精甙类 甙元为香豆精类,甙元及其甙类多具结晶形状。甙元有芳香气,能挥发;多数香豆精甙无香气,也不能挥发,能溶于水、醇、苛性碱液。含香豆精甙的中草药有补骨脂、白芷、独活、秦皮、泽兰、前胡、茵陈、颠茄等。香豆精类的生物活性和临床应用是多方面的,比较重要的有:抗菌作用,如中药秦皮是治疗痢疾的常用药物之一,其有效成分证明是七叶内酯(秦皮素)和七叶甙,二者对数种痢疾细菌在动物体内和体外都有较强大的抑制作用,还有镇痛、麻醉、止咳平喘、利胆、利尿等作用。
○6氰甙类 又叫腈甙类,水解后可放出氰氢酸。在水中溶解度较大,氰氢酸是能溶于水的剧毒气体,小量有镇咳作用,大量可使呼吸酶传递氧的机能障碍,发生内窒息而死。含氰氢酸的中草药有桃仁、杏仁、枇杷叶等。
(3)挥发油 挥发油又称精油或香精油,是一类可随水蒸气蒸馏的,与水不相混合的挥发性油状物,是由几种或几十种不同性质的化合物组成的复杂混合物。为无色或微黄色的透明油状液体,具有芳香气,常温下能挥发,大多有刺激性的灼热或辛辣味,冷却时有结晶析出,此种结晶物质通常称作"脑",如樟脑、薄荷脑等。在水中的溶解度极小,易溶于醇、醚、氯仿等有机溶剂及脂肪油中。含挥发油的中草药很多,如薄荷、紫苏、荆芥、丁香、肉桂、当归、小茴香、肉豆寇等。具有发汗、驱风、健胃、抗菌、抗病毒、镇痛、止咳、祛痰、平喘、驱虫等作用。
(4)鞣质 又叫单宁或鞣酸。是一种复杂的酚类化合物。通常为无定形的淡黄棕色粉末,味涩,能溶于水、乙醇及乙酸乙酯,能与蛋白质、粘液、生物碱盐、重金属盐结合生成沉淀。含鞣质的中草药有大黄、五倍子、石榴皮、地榆、儿茶等。具有收敛止血、止泻、抗菌等作用,此外,也可作生物碱、重金属中毒的解毒剂。
(5)树脂类 是一类化学组成较为复杂的混合物。大多与挥发油、树胶、有机酸混合存在。与挥发油混合存在称为油树脂,如松油脂;与树胶混合存在称为胶树脂,如阿魏;与有机酸混合存在称香树脂,如松香;与糖结合成甙形式存在的称为糖树脂,如牵牛子脂。常为无定形的固体,质脆,受热时先软化而后变为液体,可燃烧发生浓烟,并有特异的香味,不溶于水而溶于乙醇等有机溶剂。含树脂类的药物还有乳香、没药、血竭等。树脂具有祛痰、镇痛、驱风、泻下、抗菌等作用。
(6)有机酸 有机酸是含有羧基的一类化合物。酸味的果实中含量较多。常见的有柠檬酸、水杨酸、酒石酸、苹果酸、草酸等。能溶于水和醇等。含有机酸的中草药有乌梅、五味子、山揸等。有的有机酸具有解热、抗风湿、抗凝血等作用。
(7)糖类 是中草药中最常见的成分。一般分为单糖、低聚糖、多糖二类,单糖和低聚糖主要是葡萄糖、果糖和蔗糖。大多数植物体内均有存在,而以含有甜味的果实、根或根茎中含量较多。它们一般呈结晶状,有甜味;易溶于水,难溶于乙醇,不溶于 、氯访等有机溶剂,没有特殊的药理作用。多糖类主要成分有淀粉、菊糖、树胶、果胶、粘液质、纤维素等。淀粉是葡萄糖的高聚物,常为白色颗粒状粉末,不溶于冷水和有机溶剂,置于水中加热时则成粘稠的胶状溶液;菊糖可溶于水,不溶于有机溶剂;树胶、果胶、粘液质都是植物中的粘性成分,在水中呈粘稠润滑的液体;纤维素、木质素都不溶于水及有机溶剂。多糖中除纤维素、木质素外,其余可供医药上作制剂用。
(8)蛋白质和氨基酸 氨基酸是广泛存在于动植物中的一种含氮有机物质,其分子中同时含有氨基和羧基,所以称为氨基酸。蛋白质为多种氨基酸结合成的极复杂的化合物。大多能溶于水,而成胶体溶液。起催化作用的酶也属于蛋白质类。蛋白质、氨基酸在中草药中分布较广,如天花粉、南瓜子、板蓝根、蔓荆子、半夏、天南星等,其中有些氨基酸有药用价值。
(9)油脂和蜡 油脂是高级脂肪酸的甘油酯所组成的混合物。习惯上分为油(脂肪油)和脂肪。常温下为液体的称为油,如植物油;常温下为固体或半固体的称为脂肪,如动物油脂。油脂不溶于水,难溶于冷醇(蓖麻油、巴豆油除外),易溶于乙酸、石油醚等有机溶剂中。
蜡是分子量较大的高级一元醇和高级脂肪酸结合的酯。在常温下为固体,理化性质与油脂相似。含有油脂和蜡的中草药有火麻仁、蓖麻子、巴豆、杏仁、薏苡仁、大枫子、鸦胆子等。在医药上除作为制造软膏、注射用油的原料外,有些油脂还具有特殊的医疗价值。
此外,中草药的化学成分还有植物色素类,如萜类色素、叶绿素;无机成分,如钾盐、钙盐、镁盐和其他微量元素等。
2.中草药药效学的研究 早在20世纪初,有一些药物学家就运用科学实验的手段对中草药进行了大量的研究,证实了中草药治病具有科学性。尤其是建国以来,许多药物学家和药理学家采用现代药理实验方法,对绝大部分的中草药进行了药效学研究,取得了丰硕的成果。
如中医在二千年前即已用黄柏、黄连治疗湿热痢、热毒痢,现在知道它们均有抑制痢疾杆菌的作用;用益母草治疗妇女产后恶露不净,现在知道它具有兴奋子宫作用;用附子治疗亡阳厥逆,现在知道它具有强心作用等。因此,根据现有的研究资料,已经证明中草药的药效几乎可以函盖整个医学临床治疗需要。由于时间关系,现在只能简要地给大家介绍一下中草药的一些基本药理作用。
(1)影响免疫功能 经药理学研究和临床实践证明,有许多中草药具有影响机体免疫功能的作用。如人参、党参、丹参、黄芪、黄连、猪苓、茯苓、当归、鹿茸、何首乌、女贞子等60多味中草药能增加白细胞的数量,增强巨噬细胞的吞噬功能,提高机体诱生干扰素的能力,因而具有增强机体免疫功能的作用,临床上常用人参、黄芪、党参治疗肿瘤、预防感冒、防治小儿哮喘等;而甘遂、雷公藤、生地黄、龙胆草、北沙参等能减少T淋巴细胞的增生,能使机体抗体水平降低,因而具有抑制机体免疫功能的作用,临床上常用甘遂、雷公藤、生地黄治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎。另外有些中草药对机体的免疫功能则具有双向作用,如冬虫夏草对单核-巨噬细胞系统呈现明显的增强作用,对体液免疫则具有抑制作用;青蒿素一方面能减少机体的抗体水平,另一方面又能诱生干扰素。
(2)影响机体适应能力 人参、党参、鹿茸、阿胶、五加皮、菟丝子等中草药能增强机体对物理、化学、生物学等各种有害刺激与损伤的非特异性抵抗力,具有明显的抗疲劳、抗缺氧、抗寒冷及抗高温作用,使紊乱的机能恢复正常。
(3)抗衰老作用 人参、鹿茸、黄芪、黄芩、何首乌、女贞子、冬虫夏草、花粉、蜂王浆、补骨脂等中草药具有抗衰老作用。如人参皂甙能清除体内可致衰老的自由基,何首乌、黄芪等还能二倍体细胞生长周期及其平均寿命和最高寿命。
(4)影响生化功能 人参、鹿茸、黄芪、花粉、淫羊藿、牛膝、柴胡、牡荆、砒石、云芝具有促进蛋白质和核酸合成的作用;人参、玄参、丹参、甘草、山茱萸、淫羊藿、黄连、茯苓、女贞子、花粉、蜂王浆等中草药具有降血糖作用;黄芪、冬虫夏草、天花粉、蜂蜜、川贝母、赤勺药、淡竹叶具有升高血糖的作用;刺五加对血糖则具有双向调节作用,在肾上腺素性高血糖时,有降低血糖作用,而在胰岛性低血糖时,又能升高血糖。
(5)抗病原微生物 金银花、连翘、鱼腥草、蒲公英、板蓝根、黄芩、黄连、黄柏、栀子、大黄、黄芪、淫羊藿、龙胆草、穿心莲、冰片、雄黄、斑蝥、大青叶、芙蓉叶、菊花、红花、七叶一枝花等中草药具有抗多种病毒作用;金银花、连翘、蒲公英、板蓝根、黄芩、黄连、黄柏、栀子、大黄、玄参、苦参、何首乌、甘草、金钱草、鱼腥草、龙胆草、穿心莲、半边莲、半枝莲、冰片、雄黄、蜈蚣、大青叶、白头翁、菊花、红花、七叶一枝花等200多味中草药具有抗痢疾杆菌、大肠杆菌、结核杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌及脑膜炎双球菌等多种致病菌的作用;苦参、硼砂、茵陈蒿、吴茱萸、生姜、补骨脂、百部、冰片、硫磺、紫苏、香薷、白芷、黄芩、黄连、黄柏、金银花、连翘等近百味中草药具有抗真菌感染的作用;土茯苓、金银花、鱼腥草、千里光、紫花地丁、黄芩、黄柏、菊花、栀子、大青叶、板蓝根、柴胡、桑叶、茵陈蒿、车前子、藿香、马鞭草、毛莨则具有抗螺旋体的作用。
(6)抗寄生虫 青蒿、常山、马鞭草、柴胡、威灵仙、鸦胆子、砒石、鹤草芽、硫磺、雄黄、苍耳子、何首乌、生姜、地骨皮具有抗疟原虫作用;白头翁、鸦胆子、大黄、黄连、大蒜、冬虫夏草、常山、厚朴具有抗阿米巴原虫作用;使君子、苦楝皮、乌梅、南瓜子、鹤草芽、石榴皮、贯众、百部、茵陈蒿、槟榔、全蝎、鸦胆子、大黄、斑蝥、苦参、明矾等具有抗肠寄生蠕虫作用;青蒿、南瓜子、鹤草芽、槟榔、大黄、栀子、瞿麦、雄黄、硫磺具有抗血吸虫作用;蛇床子、雷丸、苦参、鸦胆子、千里光、明矾、干姜、生姜、大蒜、黄连、大黄、百部、白头翁、远志具有抗滴虫作用。
(7)抗炎作用 防己、防风、当归、白术、槐花、羌活、独活、白芷、细辛、五加皮、刺五加、牛膝、杜仲、天麻、雷公藤、附子、干姜、生姜等近百味中草药具有抗炎作用,可用于治疗风湿、痹症、炎症。
(8)解热作用 荆芥、石膏、大黄、麻黄、桂枝、香薷、紫苏、生姜、羌活、白芷、细辛、薄荷、蝉蜕、金银花、栀子、牛蒡子、茵陈蒿、淡竹叶、白芍药、酸枣仁、石菖蒲、桔梗、木通、鱼腥草等中草药具有解热降温作用。
(9)镇痛与麻醉作用 乌头、延胡索、细辛、白芷、桂枝、生姜、香附、全蝎、乳香、独活、羌活、当归、甘草、荆芥、防风、五味子、苍耳子等具有镇痛作用;蟾酥、辛夷、附子、丁香、花椒、蛇床子、佛手、洋金花具有麻醉作用。
(10)抗过敏作用 荆芥、防风、防己、细辛、艾叶、地龙、麻黄、桂枝、黄芩、苦参、牡丹皮、蛇床子、牛黄、枳实、甘草、前胡、桃仁、女贞子、乌梅、芸香草、人参、冬虫夏草、黄柏、雷公藤等中草药具有抗过敏作用,如艾叶油对蛋清所致的过敏性休克具有显著保护作用,可用于治疗过敏性鼻炎和支气管哮喘;地龙具有抗组织胺作用,可用于治疗慢性荨麻疹。
(11)解毒与抗毒作用 如甘草、防风、穿心莲、半边莲等还具有解毒与抗毒作用。
(12)抗肿瘤作用 七叶一枝花、黄药子、天南星、青黛、瓜蒂、冬棱草、半夏、三棱、茯苓、猪苓、防己、冬虫夏草、鸦胆子、巴豆、全蝎、蜈蚣、斑蝥、麝香、蟾酥、蟾皮、马钱子、雄黄、香叶天竺葵、三尖杉等中草药具有抗肿瘤作用。
中草药除了具有以上这些基本药理作用之外,还具有针对各器官系统的特殊作用。如麻黄、白芷、樟脑、马钱子等具有中枢兴奋作用,酸枣仁、钩藤、茯苓、朱砂、磁石、淫羊藿等具有镇静催眠作用,全蝎、地龙、僵蚕、白芍药、石菖蒲、胡椒、硼砂、天麻、钩藤、灵芝、牵牛子、青黛等具有抗惊厥与抗癫痫作用,百部、苍耳子等具有止咳作用,地龙、当归等具有平喘作用,等等, 中草药讲座 |